Метопролол : cправка по взаимодействиям

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной брадикардии и гипотензии, возможна AV блокада.

На фоне ацетилсалициловой кислоты снижается гипотензивный эффект (следствие подавления синтеза простагландинов в почках, задержки натрия и жидкости).

Усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопоказано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Усиливает (взаимно) эффект, увеличивает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне верапамила снижается клиренс метопролола.

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

На фоне метопролола усиливается эффект; возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии.

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Увеличивает (взаимно) вероятность AV блокады.

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Усиливает (взаимно) эффект, увеличивает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.

На фоне дифенгидрамина (снижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450) незначительно уменьшается скорость биотрансформации метопролола.

Снижает (взаимно) кардиальные эффекты. На фоне добутамина возможно повышение ОПСС.

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Индометацин снижает гипотензивный эффект (следствие подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости).

На фоне метопролола усиливается эффект; возможна маскировка ранней симптоматики развивающейся гипогликемии.

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При совместном назначении возможно нарушение регуляции АД, нарастание брадикардии и AV блокада.

Не ослабляет (взаимно) эффекты; допустимо сочетанное применение.

Кокаин ослабляет гипотензивный эффект.

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

На фоне метопролола понижается клиренс лидокаина.

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне метилдопы усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады.

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензию, брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Метопролол усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

На фоне напроксена снижает гипотензивный эффект (следствие подавления синтеза простагландинов в почках с задержкой натрия и жидкости).

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, повышает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость (возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца).

Нитроглицерин усиливает гипотензивный эффект.

Усиливает (взаимно) эффекты. Возможно ухудшение AV проводимости и сократимости желудочков, развитие выраженной гипотензии, особенно при в/в введении; сочетанное применение не рекомендуется.

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.

Октреотид усиливает терапевтический и побочные (чрезмерная брадикардия, аритмии и нарушения проводимости) эффекты; при сочетанном назначении требуется редукция дозы.

Пантопразол совместим с метопрололом (метаболизируется при участии ферментной системы цитохрома Р450).

Пароксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает концентрацию в плазме (усиливает гипотензивный эффект, но снижает кардиоселективность).

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.

В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.

Пропафенон ингибирует CYP2D6, повышает концентрацию в плазме (уменьшает кардиоселективность).

На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, увеличивается концентрация, удлиняется T1/2; снижается кардиоселективность.

Ранитидин подавляет активность системы цитохрома Р450, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в крови.

Увеличивает (взаимно) гипотензивный эффект, усиливает брадикардию.

На фоне метопролола усиливается эффект; возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии.

Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рифампицин ускоряет биотрансформацию и понижает уровень в крови.

Метопролол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз.

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Ослабляет эффект и может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Одновременное применение метопролола может приводить к снижению концентрации убидекаренона в плазме крови.

Убидекаренон может потенцировать действие метопролола.

Метопролол практически не изменяет эффект; допустимо сочетанное применение.

На фоне флувоксамина повышается концентрация метопролола в крови.

Флуоксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, может повышать концентрацию в плазме, что будет усиливать гипотензивный эффект, но уменьшать кардиоселективность.

Хинидин ингибирует CYP2D6 и может, замедляя биотрансформацию, увеличивать концентрацию метопролола в крови (уменьшает кардиоселективность).

Циметидин подавляет активность системы цитохрома Р450, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в крови.

При одновременном приеме цинакалцета (мощный ингибитор CYP2D6) и метопролола (преимущественно метаболизируется CYP2D6, имеет узкий терапевтический индекс) может потребоваться корректировка дозы метопролола.

На фоне циталопрама повышается уровень метопролола в плазме.

Прием здоровыми добровольцами 20 мг/сут эсциталопрама в течение 21 дня приводил к 50% увеличению Сmax и 82% увеличению AUC метопролола (однократная доза 100 мг). При повышении плазменного уровня метопролола наблюдалось снижение кардиоселективности. Совместный прием эсциталопрама и метопролола не имел клинически значимого эффекта на АД и ЧСС.